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1.念珠菌病:用于治療口咽部和食道念珠菌www.53iii.com,欧美金妇17p,陈意涵感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;

念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移www.53iii.com,欧美金妇17p,陈意涵植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時,預防念珠菌感染的發生。

2.隱球菌病:用于治療腦膜以外的新型隱球菌病;治療隱球菌腦膜炎時,本品可作為兩性霉素B聯合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。

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3.球孢子菌病。

4.本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。

【規      格】50mg*12粒

【用法用量】口服。成人:

(1)播散性念珠菌病:首次劑量0.4g,www.53iii.com,欧美金妇17p,陈意涵以后一次0.2g,一日1次,至少4周,癥狀緩解后至少持續2周。

(2)食道念珠菌病:首次劑量0.2g,以后一次0.1g,一日1 次,持續至少3周,癥狀緩解后至少持續2周。根據治療反應,也可加大劑量至一次0.4g,一日1次。

(3)口咽部念珠菌病:首次劑量0.2g,以后一次0.1g,一日1次,療程至少 2周。

(4)念珠菌外陰陰道炎:單劑量,0.15g。

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(5)預防念珠菌病:有預防用藥指征者 0.2~0.4g,一日1次。

 腎功能不全者 若只需給藥1次,不用調節劑量;需多次給藥時,第一及第二日應給常規劑量,此后應按肌酐清除率來調節給藥劑量,如下表所述:肌酐清除率(ml/分鐘)劑 量 >50 常規劑量 11~50 常規劑量的一半進行常www.53iii.com,欧美金妇17p,陈意涵規透析的病人每次透析后給藥1次小兒 治療方案尚未建立。

有資料報道起始劑量按體重一日3~6mg/kg,一日1次,治療少數出生2周至14歲的小兒患者,結果是安全的。

【禁    忌】對本品或其他吡咯類藥物有過敏史者禁用。

【藥理毒理】1.藥理本品屬吡咯類抗真菌藥。抗真菌譜較廣。口服及靜注本品對人和各種動物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受損的人和動物的全身性念珠菌

病)、新型隱球菌感染(包括顱內感染)、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括顱內感染)及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡

氏枝孢霉等有效。本品的體外抗菌活性明顯低于酮康唑,但本品的體內抗菌活性明顯高于體外作用。本品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性,從而抑制

真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。 www.53iii.com,欧美金妇17p,陈意涵2.毒理本品對真菌依賴的細胞色素P-450酶具有高度選擇性。一日服用本品0.5g,連續28 天,已證明對男性的血漿睪丸素濃度及育齡期婦女

的甾體激素濃度均無影響。

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【藥代動力學】口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。空腹口服本品約可吸收給藥量的90%。單次口服本品100 mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8

mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內水分總量。本品血漿蛋白結合率低(11%~12%),在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中,尿液及皮膚中藥物濃度

約為血藥濃度的 10倍;水皰皮膚中約為2倍;唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近;腦膜炎癥時,腦脊液中本品的濃www.53iii.com,欧美金妇17p,陈意涵度可達血藥濃度的54%~85%。本品少量在肝臟代謝。

主要自腎排泄,以原形自尿中排出給藥量的80%以上。血消除半衰期(t1/2?)為27~37小時,腎功能減退時明顯延長。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。


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